2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. RIP kinase
  5. RIPK1 Isoform
  6. RIPK1 抑制剂

RIPK1 抑制剂

RIPK1 抑制剂 (23):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14622A
    Necrostatin 2 racemate Inhibitor 99.65%
    Necrostatin 2 racemate (Nec-1S)，是一种稳定型 Necrostatin-1 (HY-15760)，Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，但缺乏 IDO 靶向作用。
  • HY-134050
    Apostatin-1 Inhibitor 99.84%
    Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。
  • HY-14622
    Necrostatin 2 Inhibitor 99.92%
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
  • HY-114492
    GSK547 Inhibitor 99.86%
    GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
  • HY-138779
    ICCB-19 hydrochloride Inhibitor 99.24%
    ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
  • HY-161911
    Necroptosis-IN-5 Inhibitor
    Necroptosis-IN-5 (Compound 26) 是一种具有口服活性的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂。Necroptosis-IN-5 还表现出对受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 的强效抑制活性。Necroptosis-IN-5 可用于坏死性凋亡相关炎症性疾病、神经退行性疾病和癌症的研究。
  • HY-169107
    RIPK1-IN-25 Inhibitor
    RIPK1-IN-25 (WL8) 是一种具有血脑透过性的 RIPK1 抑制剂，其 EC50 和 Kd 值分别为 19.9 和 25 nM。RIPK1-IN-25 可用于神经代谢性疾病的研究。
  • HY-148297
    Ocadusertib Inhibitor
    Ocadusertib 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸激酶受体相互作用蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂。
  • HY-128348
    PK68 Inhibitor 99.92%
    PK68 是一种高效、特异性的受体相互作用激酶 1 (RIPK1) 的 II 型抑制剂，具有口服活性。其 IC50 值约 90 nM，可抑制 RIPK1 依赖性坏死。PK68 对 TNF 诱导的全身炎症反应综合征有较强的改善作用，可用于炎症紊乱和肿瘤转移的研究。
  • HY-124546
    Necrostatin-5 Inhibitor 98.43%
    Necrostatin-5 (Nec-5) 是一种有效的细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂，EC50 值为 0.24 µM。Necrostatin-5 也是一种 RIP1 抑制剂。Necrostatin-5 具有心脏保护作用。
  • HY-132203
    Necrostatin-34 Inhibitor 98.90%
    Necrostatin-34 (Nec-34) 是 RIPK1 激酶的抑制剂，通过占据激酶结构域的特定结合口袋，将 RIPK1 稳定在一个非激活的状态。
  • HY-149258
    KWCN-41 Inhibitor 99.83%
    KWCN-41 是一种选择性且高效的 RIPK1 激酶抑制剂，IC50 值为 88 nM。KWCN-41 特异性抑制细胞坏死，但不抑制细胞凋亡。KWCN-41 还具有抗炎作用。
  • HY-151873
    SZM679 Inhibitor 99.59%
    SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂，对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
  • HY-162237
    RIPK1-IN-22 Inhibitor
    RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) 的选择性抑制剂，抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用，pIC50 为 7.2。
  • HY-157963
    RIPK1-IN-23 Inhibitor
    RIPK1-IN-23 (compound 19) 是一种 RIPK1 抑制剂，在 HT-29 细胞中具有有效的抗坏死性凋亡作用（EC50 为 1.7 nM）。RIPK1-IN-23 显示出抗炎活性。
  • HY-157456
    RIPK1-IN-19 Inhibitor ≥98.0%
    RIPK1-IN-19 (化合物 10b) 是一种选择性的 RIPK1 抑制剂 (IC50=15 nM)。RIPK1-IN-19 在 TNFα 诱导的全身炎症反应综合征 (SIRS) 模型和Imiquimod (IMQ) 诱导的银屑病模型中显示出强大的保护活性。RIPK1-IN-19 可用于炎症与免疫系统疾病的研究。
  • HY-153437
    RIP1 kinase inhibitor 7 Inhibitor
    RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂，对人 RIP1 的 IC50 为 <100 nM。RIP1 kinase inhibitor 7 在细胞坏死试验中的 EC50 为 1-100 nM。
  • HY-18899
    Nec-3a Inhibitor
    Nec-3a 是一种 Necrostatin-3 类似物。Nec-3a 是一种 RIP1 抑制剂 (IC50: 0.44 μM)。Nec-3a 抑制 RIP1 激酶结构域的自磷酸化活性。
  • HY-149052
    SZM-1209 Inhibitor
    SZM-1209 是一种口服有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，Kd 为 85 nM。 SZM-1209 表现出高抗坏死性凋亡(necroptosis) 活性 (EC50=22.4 ± 8.1 nM)。 SZM-1209 具有抗 SIRS (全身炎症反应综合征)和抗 ALI (急性肺损伤)作用。
  • HY-153434
    RIP1 kinase inhibitor 4 Inhibitor
    RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase) 抑制剂 (EC50: <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
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